Что такое антигипертензивное действие?

Что такое антигипертензивное действие?

Лекарства, снижающие артериальное давление называются антигипертензивными (гипотензивными). Снижение кровяного давления достигается разными путями в зависимости от этиологии, механизма развития и клинической картины артериальной гипертензии.

Что такое антигипертензивное действие?

Антигипертензивное действие – это эффект, которым обладает группа лекарственных препаратов, чье действие направлено на устранение факторов, провоцирующих высокие цифры АД:

  • повышенного тонуса периферических сосудов;
  • большого объема сердечного выброса крови;
  • сосудосуживающего действия катехоламинов;
  • лишней жидкости в организме, увеличивающей нагрузку на сердце и сосуды.

Многие лекарства от давления оказывают комбинированное действие. Таковы препараты последнего поколения, влияющих на два и более провоцирующих фактора (например, сочетание ингибиторов АПФ с мочегонными и блокаторами кальциевых каналов).

Измерение давления

Принципы подбора лекарств от давления

Подбор терапии артериальной гипертензии индивидуален. Он производится с учетом возраста, механизма развития болезни, а также наличия других патологий у пациента, осложняющих течение гипертонии. Имеет значение и степень артериальной гипертензии.

Механизмы развития:

МеханизмЧто происходит?
Почечныйнеэффективная работа почек приводит к нарушению выведения жидкости из организма. Сердцу приходится перекачивать больший объем крови, что увеличивает нагрузку на сосуды.
СосудистыйРазвивается из-за спазмов, перекрывающих ток крови и увеличивающих ее напор в сосудах.

Если причиной повышения давления является плохая работа почек, терапия направлена на удаление лишней жидкости и нормализацию работы органа. При сосудистых спазмах подбираются спазмолитики и сосудорасширяющие лекарства.

Гипертония, выявленная не сразу, неминуемо дает осложнения на другие органы. Прежде всего, страдает зрение, мозг, почки (если не они явились причиной болезни) и сердце. Лекарства применяются с учетом степени их поражения.

Лекарства против давления имеют немало нежелательных эффектов и противопоказаний. Пожилым людям и детям их назначают с учетом сопутствующих заболеваний.

Механизм гипотензивного действия препаратов разных фармакологических групп

Гипертензия лечится медикаментами пролонгированного действия, прием назначается курсами или пожизненно. Препараты для постоянного использования дают накопительный антигипертензивный эффект и позволяют держать уровень давления в рамках целевых величин. Патогенез гипертонии определяет применение таблеток от давления следующих фармакологических групп:

  • адреноблокаторы (альфа, бета и гибридные);
  • антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов);
  • препараты, подавляющие активность АПФ (альфатензинпревращающего фермента);
  • альфа-стимуляторы мозга;
  • диуретики;
  • спазмолитики;
  • симпатолитики.

Адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы

Катехоламины (адреналин и норадреналин), вырабатываемые надпочечниками, служат одной из причин высокого давления. На них реагируют адренорецепторы групп альфа и бета. Бета-адреноблокаторы осуществляют временную блокировку рецепторов, проявляющих чувствительность к адреналину и норадреналину, за счет чего достигается следующий эффект:

  • стенки сосудов расслабляются и становятся более проницаемыми;
  • улучшается питание сердечной мышцы;
  • стабилизируется сердечный ритм;
  • снижается частота сердцебиения.

Бета-адреноблокаторы бывают селективными и неселективными. Неселективные воздействуют одновременно на два вида рецепторов – бета 1 и бета 2. Селективные (кардиоселективные) действуют избирательно только на рецепторы бета 1. Неселективные препараты имеют много побочных эффектов из-за блокады рецепторов двух видов.

Бета-адреноблокаторы делятся на жирорастворимые и водорастворимые. Жирорастворимые быстрее всасываются, лучше усваиваются и быстрее выводятся из организма. Гидрофильные выводятся почти в неизменном виде, но дольше остаются в организме (имеют пролонгированный эффект).

Антагонисты кальция

Их действие основано на блокировании медленных каналов, по которым ионы кальция попадают в клетки. Проникая в них, кальций вызывает сокращение мышц, в частности сосудистых стенок. При перекрытии каналов для тока ионов кальция происходит:

  • релаксация гладкой мускулатуры сосудистой стенки;
  • расширяются коронарные артерии;
  • снижается периферическое сопротивление сосудов;
  • сердечной мышце требуется меньше кислорода.

В итоге наступает антигипертензивный эффект, сопровождающийся снижением постнагрузки на сердце (уменьшением напряжения стенок левого желудочка). Улучшается кровоснабжение сердца путем предупреждения спазма коронарных сосудов и уменьшения их сопротивления.

Ингибиторы АПФ

Альфатензинпревращающий фермент (АПФ) участвует в сложной биохимической реакции, в результате которой повышается кровяное давление. Ингибиторы АПФ подавляют его активность. Они мягко снижают давление, расслабляя сосудистую стенку. Препараты относятся лекарствам быстрого действия.

Сартаны (блокаторы рецепторов ангиотензина-II)

К сартанам наиболее чувствительны пациенты с повышенной активностью ренина (чаще всего при почечной патологии). Фермент вырабатывается почками и вместе с ангиотензином и альдостероном составляет систему (РААС), влияющую на водно-солевой обмен. Они задерживают в организме лишнюю жидкость и поднимают артериальное давление. Сартаны понижают чувствительность рецепторов ангиотензина – II, оказывая таким способом антигипертензивный эффект.

Сартаны – это медикаменты пролонгированного действия, относящиеся к новому поколению. Они имеют минимум побочных эффектов, снижают риск развития серьезный сердечных и почечных патологий, уменьшают возможность возникновения сахарного диабета.

Альфа-стимуляторы мозга

Препараты этой группы стимулируют адренорецепторы мозга, снижая напряженность симпатического отдела вегетативной нервной системы. Кроме того, они подавляют сформировавшиеся рефлексы, разрушая причинно-следственные связи. Например, когда давление «подскакивает» в ответ на определенные жизненные ситуации.

Кроме подавления тонуса симпатической нервной системы, альфа-стимуляторы замещают эндогенный дофамин (предшественник адреналина и норадреналина) на ложный нейромедиатор. Они снижают активность ренина – фермента, влияющего на показатели кровяного давления, подавляют синтез адреналина и норадреналина, активизируют действие парасимпатической нервной системы.

Мочегонные средства

Диуретики делят на две группы – быстрого и пролонгированного действия. Первые применяются в качестве «скорой помощи», вторые входят в состав длительной терапии. «Быстрые» диуретики оказывают антигипертензивный эффект за счет:

  • выведения лишней жидкости и хлористого натрия;
  • снижения чувствительности гладкомышечной мускулатуры сосудистой системы к сосудосуживающему воздействию;
  • уменьшения объема циркулирующей жидкости.

Пролонгированные мочегонные средства уменьшают давление крови благодаря мягкому диуретическому эффекту. Кроме того, они снимают отеки, уменьшают тонус сосудов и расширяют их.

Миотропные спазмолитики

Если резкий «взлет» давления спровоцирован сосудистым спазмом, применяют миотропные спазмолитики. Их также используют для лечения гипертонии ранней стадии. Понижение давления достигается расслаблением гладкой мускулатуры сосудистой стенки, усилением действия других средств, снятием нервного напряжения и судорог. Спазмолитики при острых состояниях применяют в комплексе с лекарствами, понижающими АД.

Симпатолитики

Симпатолитики называют препаратами центрального действия, так как они влияют на сосудодвигательный центр головного мозга. Антигипертензивное действие выражается в следующем:

  • уменьшается ударный (систолический) объем крови;
  • снижается сопротивление дистальных сосудов;
  • замедляется сердцебиение.

Большинство симпатолитиков используют только в случаях тяжелой гипертонии, когда другие лекарства оказываются неэффективными.

Симпатолитики

Как быстро действуют антигипертензивные средства?

Скорость действия препаратов зависит от степени повышения давления, а также от организма пациента. Кроме того, влияет назначенная врачом доза и продолжительность курса. Препараты одной группы могут иметь разные периоды усвоения и скорость развертывания основного эффекта.

НазваниеСкорость снижения давленияПродолжительность действия
«Быстрые» мочегонные препаратыдо 3 часовОколо 8 часов.
Мочегонные пролонгированного действияРазворачивается на протяжении суток при однократном приемеСтойкий лечебный эффект развивается на седьмые сутки и продолжается еще в течение 3 дней после отмены.
Ингибиторы АПФ, сартаны24 часаСтойкий антигипертензивный эффект наступает к концу первого месяца и усиливается к восьмой неделе лечения.
Бета-адреноблокаторыИндивидуальнаУстойчивый эффект наступает через 7 – 14 дней.
СимпатолитикиЦифры АД снижаются в течение 5 часов после приема таблетированной формы и через 3 часа после внутривенного введенияПри однократном приеме – до 10 часов.
СпазмолитикиВ течение получасаДо 3 часов
Антагонисты кальцияИндивидуальнаУ разных поколений препаратов – от 8 до 36 часов.

Обзор препаратов

Все препараты антигипертензивного действия постоянно изучаются и совершенствуются. Ученые при этом стремятся минимизировать противопоказания и побочные действия.

Адреноблокаторы

Неселективные препараты:

  • Анаприлин;
  • Карведилол;
  • Надолол;
  • Пенбутолол.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы:

  • Бисопролол;
  • Метопролол;
  • Атенолол.

Атенолол

Противопоказания и побочные эффекты

Адреноблокаторы с осторожностью назначаются при инсулинозависимом сахарном диабете. Заболевание этого типа опасно приступами гипогликемии. Если быстро не принять меры в течение короткого времени развивается гипогликемическая кома. Адреноблокаторы скрывают основные симптомы падения уровня глюкозы в крови – тремор, тахикардию, сердцебиение. Противопоказания:

  • сердечная недостаточность;
  • атриовентрикулярная и синоатриальная блокада сердца;
  • слабость синусового узла;
  • синусовая брадикардия;
  • бронхиальная астма.

При приеме могут наблюдаться следующие побочные действия:

  • головная боль и головокружения;
  • нарушения стула;
  • одышка;
  • слабость и усталость;
  • изменение чувствительности в нижних конечностях.

Одним из побочных действий является снижение половой функции у мужчин.

Антагонисты кальция

Сегодня насчитывается несколько поколений препаратов – блокаторов кальциевых каналов. Представители последнего из них отличаются большей биологической доступностью и выводятся из организма медленнее (а, значит, действуют дольше). Сегодня в практике используются представители всех групп:

  • Амлодипин;
  • Нифедипин;
  • Фелодип;
  • Верапамил.

Противопоказания и побочные эффекты:

  • сердечная недостаточность;
  • AV-блокада тяжелой степени;
  • нестабильная стенокардия;
  • беременность и лактация;
  • дети до 18 лет;
  • сужение аорты;
  • синдром МАС.

В качестве побочных действий могут возникать отеки на руках и ногах, сердечные блокады, кровоточивость десен, сонливость и чувство постоянной усталости.

Ингибиторы АПФ

Спектр применения ингибиторов АПФ широк, для снижения давления наиболее популярными являются:

  • Рамиприл;
  • Каптоприл (Капотен);
  • Лизиноприл;
  • Периндоприл (Престариум, Перинева);
  • Эналаприл.

Препараты безопасны при диабетической нефропатии, атеросклерозе, перенесенном инфаркте миокарда и некоторых других заболеваниях.

Противопоказания и побочные действия

Ингибиторы АПФ противопоказаны детям и подросткам до 18 лет, беременным и кормящим мамам. Кроме того, их нельзя принимать гипертоникам со следующими патологиями:

  • тяжелые нарушения работы печени и почек;
  • сужение почечных артерий и устья аорты;
  • повышенная чувствительность к любым ингибиторам АПФ.

Возможны побочные действия:

  • учащение сердцебиения;
  • вкусовые нарушения;
  • сухой кашель;
  • слабость в мышцах;
  • изменения со стороны крови – падение уровня гемоглобина и лейкоцитов.

Сартаны

  • Лозап;
  • Лозартан;
  • Блоктран;
  • Козаар.

Таблетки

Сартаны с осторожностью сочетают с мочегонными средствами. Препараты имеют минимальные противопоказания:

  • беременность и лактация;
  • детский возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость;
  • повышенное содержание калия в организме.

Мочегонные средства

К препаратам быстрого действия относятся Фуросемид и Лазикс. Для длительной терапии применяют Верошпирон, Индапамид (Арифон) и гипотиазидные диуретики.

Прием диуретиков заставляет организм терять калий и магний, необходимые для нормальной работы сердечной мышцы. Для больного это оборачивается судорогами икроножных мышц, чаще всего возникающими ночью и по утрам. Для восполнения потерь одновременно рекомендуется принимать препараты Панангин или Аспаркам.

Калийсберегающим свойством обладает Верошпирон, поэтому он противопоказан при гиперкалиемии. Индапамид умеренно выводит калий и магний.

Симпатолитики

К препаратам этой группы относятся:

  • Метилдофа;
  • Гуанетедин;
  • Урапидил;
  • Изобарин;
  • Октадин;
  • Клофелин.

Препараты центрального действия могут применяться для быстрого снижения давления, а также в качестве длительной поддерживающей терапии.

Противопоказания и побочные действия

Препараты редко назначают людям старшего возраста и тем, у кого диагностирована почечная недостаточностью. Другие противопоказания:

  • нестабильная стенокардия;
  • инсульт;
  • инфаркт миокарда в анамнезе;
  • беременность и лактация.

Побочные действия:

  • сухость во рту:
  • чувство усталости;
  • брадикардия;
  • возможно повышение температуры;
  • со стороны крови – снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов.

Антигипертензивные средства «скорой помощи»

При гипертонической болезни 1 степени, когда подъемы давления бывают лишь эпизодически, и во время гипертонических кризов, применяются медикаменты быстрого действия:

НазваниеДействиеСкорость снижения давления
Фуросемид (Лазикс)выводит лишнюю жидкость и хлористый натрий;В течение 1 часа
уменьшает легочное давление и давление при наполнении левого желудочка сердца;
снижает чувствительность гладких мышц сосудов к сосудосуживающему воздействию;
уменьшает объем циркулирующей крови
Капотен (Каптоприл)уменьшает сопротивление периферических сосудов;В течение 30 – 40 минут
расширяет сосуды;
усиливает кровоток в почечных и коронарных артериях;
улучшает текучесть крови
Кордипин (Коринфар, Кордафлекс). При гипертоническом кризе применяют дозировку 10 мг, таблетку нужно разжевать.расширяет периферические сосуды и снижает их сопротивление;20 минут
оказывает легкое диуретическое действие и умеренно выводит натрий
Нитраты (Сустак, Нитроглицерин, Нитрокор) применяются при сочетании высокого давления с приступом стенокардиирасслабляет периферические сосуды;1 – 1,5 минут при сублингвальном применении
снижает давление в малом круге кровообращения
Гемитон (эффективен при почечном генезе гипертонии)снижает периферическое сопротивление сосудов и минутный объем крови;2 – 4 часа
улучшает почечный кровоток
Магнезиярасширяет сосуды;Мгновенно при внутривенном введении, в нескольких минут при приеме внутрь
снимает нервное напряжение;
устраняет судороги;
способствует нормализации сердечного ритма

Наиболее подходящими препаратами для помощи во время гипертонического криза считаются диуретики быстрого действия Фуросемид или Лазикс. Они снижают давление плавно, не подвергая риску сосуды головного мозга и сердца.

Альфа-адреноблокаторы – это еще одна группа препаратов «скорой помощи». Они действуют быстро, но недолго. Опасность их заключается в высокой скорости снижения давления и как следствие — угрозы развития инсульта или инфаркта миокарда. Чаще всего их используют для снижения давления, резко поднявшегося в результате сильного стресса. К альфа-адреноблокаторам относится Празозин, Доксазозин. Их гипотензивный эффект продолжается не более 10 часов.

Самостоятельное применение препаратов антигипертензивного действия противопоказано. Но и без лечения гипертонию оставлять нельзя. При первых эпизодах повышения давления необходимо обращаться к врачу для назначения адекватной индивидуальной терапии.